金霉素

  金霉素,又称氯四环素,是一种高效广谱抗生素,对多种病原菌有较强的抑制作用,常用于动物各DNA种传染性疾病的治疗。

基本信息

  别名:氯四环素、Aureocine、Chlortetracyclinum、Aureomycin;
金霉素
           金霉素
  分类名称:一级分类:抗生素 二级分类:四环素类 三级分类:
  药品英文名:Chlortetracycline
  药物剂型:1.软膏:0.5%;2.眼膏:0.5%;3.盐酸金霉素片:0.05g,0.1g,0.25g。
  金霉素适应症:1.主要局部外用用于治疗敏感菌所致的浅表眼部感染。2.用于沙眼衣原体所致沙眼的治疗。3.国外资料报道,本药还可用于治疗反复发作的口疮性溃疡。

药动学

  金霉素经胃肠道吸收很少(约30%)。药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中。本药蛋白结合率约为47%,平均半衰期为5.5h。药物主要(70%以上)经胆汁排泄,另有约15%~20%经肾随尿液排泄。

药理学作用

金霉素软膏
金霉素软膏
  本药抗菌作用机制与其他四环素类抗生素相似,主要通过特异性地与核糖体30S亚基的A位结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,抑制肽链的增长,从而影响细菌或其他微生物的蛋白质合成。有研究证明,金霉素还可抑制前列腺素合成,抑制白细胞趋化运动,降低哺乳动物胶原酶和其他一些金属蛋白酶的活性。
  细菌对本药的耐药性较明显,尤其是革兰阳性菌;但本药对耐青霉素金黄色葡萄球菌的抗菌活性比四环素土霉素稍强。本药抗菌谱与四环素相同,对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、布鲁菌、淋球菌、土拉热巴朗德菌、类鼻疽假单胞菌、志贺菌属、霍乱弧菌等具有良好抗菌活性。此外,本药对立克次体、沙眼衣原体和肺炎支原体也有较好作用。

禁忌证

  对本药或其他四环素类药过敏者。

注意事项

  1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。

不良反应

  1.口服后常可引起胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等。
金霉素软膏
金霉素软膏
  2.用药后可影响胎儿骨骼的生长及乳齿的发育。
  3.用药后可引起药物热、荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等过敏反应,也可诱致光感性皮炎。
  4.也偶有报道,用药后可引起过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。

用法用量

  局部给药:1.成人:(1)金霉素眼膏,每次适量涂于眼睑内,每天3次;(2)金霉素软膏,每次适量涂于患处,每天1~3次。2.儿童:(1)金霉素眼膏,每次用适量涂于眼睑内每天3次;(2)金霉素软膏,每次用适量涂于患处,每天1~3次。

药物相应作用

  含离子的药物与金霉素同时口服给药会显著降低金霉素的吸收和血清浓度。作用方式可能是金霉素被金属离子螯合,形成溶解度更低的络合物,不易于穿透小肠黏膜。

专家点评

  本品作用及抗菌谱与四环素相同,但在四环素类中不良反应最大(金霉素土霉素四环素)。由于其水溶液不稳定,在中性或碱性溶液中更易被破坏,故已于1982年将片剂、糖粉剂、颗粒剂、注射剂淘汰,现多用作外用制剂的原料,如制成眼膏供眼部感染用。